曲安奈德简介
2曲安奈德药典标准2.1名称2.1.1中文名曲安奈德
2.1.2汉语拼音曲安奈德
2.1.3英文名曲安奈德
2.2结构式
2.3分子式和分子量C24H31FO6 434.50
2.4来源(名称)，含量(效价)本品为9F11β，216α，17[(l-甲基乙基)双(氧)]孕烷1，4二烯3，200。以干品计算，C24H31FO6的含量应为97.0% ~ 102.0%。
2.5性状本品为白色或类白色结晶粉末；无味。
本品溶于丙酮，微溶于氯仿，微溶于甲醇或乙醇，极微溶于水。
2.5.1取特定旋光度的本品，精密称定，加二氧六环溶解，定量稀释，制成每1ml含约10mg的溶液，依法测定(药典二部附录六E，201065438+)。
2.5.2吸光度系数取本品，精密称定，加乙醇溶解并定量稀释，制成每1ml含约10μg的溶液，按紫外-可见分光光度法(药典二部2010版附录IV A)测定波长239nm处的吸光度，吸光度系数()为340 ~ 3770。
2.6鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间相同。
(2)本品的红外吸收光谱应与对照品光谱一致(图603药物红外光谱采集)。
2.7检查2.7.1。含氟取本品，依法检查(药典2010版二部附录VIII E)。氟含量应为4.0% ~ 4.75%。
2.7.2取本品有关物质约25mg，置50ml容量瓶中，加甲醇35ml，摇匀使其溶解，加水稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；准确量取1ml，置于100ml容量瓶中，加入70%甲醇溶液稀释至刻度，摇匀作为对照溶液。根据含量测定项下的色谱条件，取对照溶液20μl，注入液相色谱仪，调整检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满刻度的20%。然后精密量取供试品溶液和对照品溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，直至主成分峰保留时间为3.5倍。若供试品色谱中有杂质峰，则单个杂质峰的面积不得大于对照品主峰面积的0.3倍(0.3%)，杂质峰面积之和不得大于对照品主峰面积的0.8倍(0.8%)。供试品色谱中，任何小于对照品主峰面积0.01倍的峰均可忽略。
2.7.3干燥失重取本品，于105℃干燥至恒重，失重不得超过1.5%(药典二部2010版附录VIII L)。
2.7.4灼烧残渣不得超过0.2%(2010版药典第二部附录VIII N)。
2.7.5硒取本品0.10g，依法检查(药典2010版二部附录VIII D)，应符合要求(0.005%)。
2.8含量测定采用高效液相色谱法(药典2010版二部附录ⅴ D)。
2.8.1色谱条件及系统适用性试验使用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-水(525∶475)为流动相；检测波长为240纳米。取曲安奈德和曲安奈德，溶于70%甲醇溶液中，稀释至1ml中各含约5μg，取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图。理论塔板数按曲安奈德峰计算不低于5000，曲安奈德峰与曲安奈德峰之间的分离度应大于15。
2.8.2测定方法取本品，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释，制成每1ml含约30μg的溶液，精密量取20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图；取另一种曲安奈德对照品，用同样方法测定。根据外标法，计算峰面积。
2.9肾上腺皮质类药物。
2.10贮存和遮光，密封保存。
2.11制剂(1)曲安奈德注射液？(2)曲安奈德益康唑乳膏
2.12版中华人民共和国药典2010版
3曲安奈德说明书3.1药品名称曲安奈德
3.2英文名曲安奈德，氟氧泼尼松龙，Kenacorta，ADCORTYL。
3.3曲安奈德，曲安奈德的别称；佩雷松；康菲a；康宁柯彤a；康宁乐口腔软膏；曲安奈德a；曲安奈德；曲安奈德；曲安奈德A；雀岩舒松A；AdcortylA阿里斯托德；肯纳科尔塔
3.4呼吸系统药物的分类>:平喘药物>抗炎平喘药物
3.5剂型1。注射液:50毫克(5毫升)，200毫克(5毫升)。
2.气溶胶:每克0.147mg。
3.软膏:0.025%。
4.奶油0.1%。
5.眼药水:0.5%。
6.乳液:0.025%；0.1%。
7.奶油:5g，15g。
3.6曲安奈德的药理作用曲安奈德是曲安奈德a的醋酸盐衍生物，是一种中度糖皮质激素。与曲安奈德相似，具有抗炎、止痒、缩血管作用，水钠潴留作用较弱，其中抗炎作用较强且持久。曲安奈德4mg的抗炎活性相当于泼尼松龙5mg或氢化可的松20mg。曲安奈德是一种长效肾上腺皮质激素，其作用机制与曲安奈德相似，具有抗炎、止痒和收缩血管的作用。其抗炎、抗过敏作用强而持久，药效比可的松大20 ~ 30倍。曲安奈德具有抗炎、止痒和血管收缩作用。它的抗炎和抗过敏作用强而持久。皮炎等皮肤病可通过皮肤摩擦和封闭包扎疗法被皮肤吸收。局部使用曲安奈德有极好的耐受性。
3.7曲安奈德的药代动力学曲安奈德曲安奈德曲安奈德曲安奈德曲安奈德曲安奈德曲安奈德曲安奈德曲安奈德曲安奈德曲安奈德曲安奈德曲安奈德曲安奈德曲安奈德曲安奈德口服易于吸收，生物利用度约为23%，10h时血药浓度峰值为10.5ng/ml，半衰期为2.0肌肉注射吸收慢，数小时内起效，1 ~ 2天达到最大效果。动作可持续2 ~ 3周；皮内和关节内局部注射吸收缓慢，作用持久。一般一针疗效可持续1 ~ 2周以上。与血浆白蛋白结合较少。吸收后在肝、肾和组织中代谢成无活性的代谢物，由肾脏排出体外。
3.8曲安奈德的适应症用于类风湿性关节炎、其他结缔组织疾病、支气管哮喘、过敏性皮炎、神经性皮炎、银屑病、扁平苔藓、皮肤湿疹等。，尤其适用于患有高血压或水肿的关节炎患者，这些患者禁用其他皮质类固醇。适用于各种皮肤病(如神经性皮炎、湿疹、银屑病等)。)、关节痛、肩周炎、腱鞘炎、急性扭伤、慢性腰腿痛、眼科炎症。用于特应性皮炎、脂溢性皮炎、接触性皮炎、钱币状湿疹、瘙痒、外阴瘙痒和虫咬。
3.9曲安奈德1的禁忌症。对肾上腺皮质激素过敏的人。
2.精神病人可能有严重的精神病史。
3.活动性胃十二指肠溃疡。
4.近期胃肠吻合术后。
5.严重骨质疏松。
6.明显的糖尿病。
7.抗菌药物无法控制的病毒、细菌和真菌感染。
8.淋球菌感染。
9.系统性真菌感染。
10.活动性关节炎或皮炎伴感染。
11.酒精性肝硬化伴腹水。
12.
13.孕妇和哺乳期妇女。
3.10注意事项1。局部注射时，高血压、心脏病、糖尿病、骨质疏松、青光眼、肝肾功能不全患者应慎用，甚至视病情禁用。
2.曲安奈德使用前应充分摇匀。将药液制成均匀的悬浮液。
3.不宜用于静脉注射，局部注射不宜过浅，每次总剂量不宜过多。
4.长期外用会产生耐药性。
5.对于合并细菌或真菌感染的皮肤病，应联合相应的抗菌或抗真菌药物。
6.曲安奈德对钠潴留的作用较弱，不适合作为肾上腺皮质功能减退的替代治疗。
7.孕妇不宜长期使用。
8.曲安奈德仅供外用，避免接触眼睛。
9.病毒性皮肤病禁用。
3.11曲安奈德不良反应1。长期大量使用后可发生库欣综合征，表现为皮肤萎缩、毛细血管扩张、多毛、毛囊炎、痤疮、满月脸、高血压、骨质疏松、精神抑郁、伤口愈合不良、易感染等。偶尔也会引起过敏性接触性皮炎。
2.注射过程中的不良反应很少，短暂且轻微。常见的不良反应包括全身性荨麻疹、支气管痉挛、月经紊乱和视力损害，少数患者出现面颊潮红。皮损处局部注射可引起皮肤萎缩、出血或溃疡，且易吸收，引起全身效应；注入关节腔可能会导致关节损伤。长期应用可导致胃溃疡、高血糖、骨质疏松、肌肉萎缩、肾上腺萎缩和功能减退，并诱发感染，但一般不会引起水肿、高血压、满月脸等症状。
3.长期用在眼睛里会导致眼内压升高。
3.12曲安奈德的用法用量1。对于支气管哮喘:每次40mg，1次，连续3周，1个疗程，连续5次，80mg每次针对症状严重的患者；6 ~ 12岁儿童减半，3 ~ 6岁儿童必要时可使用成人剂量的1/3。对于过敏性鼻炎:每次40mg，每3周1次，连续5次1疗程，或鼻腔内注射1%利多卡因溶液进行表面麻醉，然后在双侧下鼻甲前端注射曲安奈德5-20 mg，每周1次，连续5次65438+。
2.关节或局部注射:(1)用于各种骨关节病:每次2.5~20mg，溶于0.25%利多卡因10 ~ 20ml，用5号针，1次至病灶，每周2 ~ 3次或隔日1次，症状改善后每周1次。每4 ~ 5次为1个疗程；(2)用于皮肤病:直接注射于病灶内，一般每部位使用0.2 ~ 0.3 mg，视患处大小而定，每部位一次不得超过0.5mg，必要时每1 ~ 2周重复使用一次。
3.外用:将药膏、乳膏、眼药水涂于患处，1 ~ 4次，每日1次。气雾剂喷雾，每天3 ~ 4次。外阴鳞状上皮增生:每日擦局部3 ~ 4次。持续瘙痒且表面药物治疗无效的硬化性苔藓，可用曲安奈德混悬液皮下注射。
4.口服:首次4mg，每日2 ~ 4次，维持量每次1 ~ 4 mg，每日1 ~ 2次。
5.皮下注射:每次5 ~ 25mg，每周1 ~ 2次。
3.13药物相互作用1。与低钾药物(如两性霉素B、排钾利尿剂、泻药、洋地黄等)合用，低钾血症的风险增加。
2.与抗凝剂合用可影响口服抗凝剂的代谢和凝血因子的作用，增加出血风险。
3.与胰岛素、二甲双胍、磺脲类降糖药合用时，可降低降糖效果，应调整降糖药剂量。
4.与镁、铝和钙的盐、氧化物和氢氧化物结合可减少曲安奈德的吸收。
5.与干扰素α合用可能会抑制干扰素的作用。
6.与乙酰水杨酸合用可减少水杨酸的吸收，应调整水杨酸的用量。
7.酶诱导剂会降低曲安奈德的疗效，合用时应调整曲安奈德的剂量。
3.14专家意见